Tofacitinib Lab 2
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1111 x 164 Pixel (8531 Bytes)
Beschreibung:
Das Tosylat der Trans-Verbindung [4] wird mittels Parikh-Doering Oxidation zum entsprechenden Keton [5] oxidiert. Dieses wird durch reduktive Aminierung zunächst in einem 10:1 cis:trans Verhältnis zu einem sekundären Amin [6] reduziert. Anschließend wird das Gleichgewicht dieses Verhältnisses mittels Bildung des Dihydrochlorids zu 50:1 auf Seiten des Cis-Produkts verschoben.
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