6huo GABAA-Rezeptorstruktur

Autor/Urheber:

C19H23NO3S

Attribution:

Das Bild ist mit 'Attribution Required' markiert, aber es wurden keine Informationen über die Attribution bereitgestellt. Vermutlich wurde bei Verwendung des MediaWiki-Templates für die CC-BY Lizenzen der Parameter für die Attribution weggelassen. Autoren und Urheber finden für die korrekte Verwendung der Templates hier ein Beispiel.

Shortlink:

https://dewiki.de/b/2c592c

Quelle:

Wikimedia Commons

Größe:

677 x 938 Pixel (772626 Bytes)

Beschreibung:

PDB:6huo

Masiulis S, Desai R, Uchański T, Serna Martin I, Laverty D, Karia D, Malinauskas T, Zivanov J, Pardon E, Kotecha A, Steyaert J, Miller KW, Aricescu AR (2019): Nature.

PMID:30602790; DOI:10.1038/s41586-018-0832-5

Seitenansicht bei ausgeblendeter alpha1'-Untereinheit; Alprazolam mit roten Kohlenstoffkalotten.

Lizenz:

CC BY-SA 4.0

Bild teilen:

         

Weitere Informationen zur Lizenz des Bildes finden Sie hier. Letzte Aktualisierung: Sat, 28 May 2022 20:41:10 GMT

Relevante Bilder

Relevante Artikel

Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines orthosterischen Liganden, z. B. eines Agonisten oder eines inversen Agonisten, an einem Zielprotein, in der Regel einem Rezeptor, verändert (moduliert). Allosterische Modulatoren binden an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als die orthosterische Agonistenbindungsstelle. Sie führen zu einer Konformationsänderung des Rezeptor-Proteins, wodurch sich die Rezeptor-Affinität oder die Efficacy des orthosterischen Liganden ändert. Der positive allosterische Modulator (PAM) führt zu einer Verstärkung, der negative allosterische Modulator (NAM) zu einer Abschwächung der Effekte eines Agonisten oder inversen Agonisten, ohne selbst, d. h. in Abwesenheit eines Agonisten oder inversen Agonisten, eine Wirkung zu zeigen. Stoffe, die die allosterische Bindungsstelle besetzen, sich aber funktionell neutral verhalten, werden stille Modulatoren genannt (SAM). Benzodiazepine sind seit langem bekannte Arzneistoffe, welche als allosterische Modulatoren an GABAA-Rezeptoren wirken, indem sie die Affinität des Transmitters GABA erhöhen. Seit dem Jahr 2016 sind Kristallstrukturen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren bekannt, welche mit allosterischen Liganden komplexiert wurden. .. weiterlesen