Tezosentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Tezosentan
Andere Namen	N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC); RITZ 1 (Actelion/Genentech);
Summenformel	C27H27N9O6S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	151174
ChemSpider	133242
DrugBank	DB06558
Wikidata	Q426203
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Endothelin-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.^[2]

Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.^[3]

Pharmakologie

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.^[4]

Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.

M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019. PMID 17986694.
↑ J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.: Outcomes in Patients With Acute Heart Failure. In: The Journal of the American Medical Association. Band 17, Nr. 298, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009.
↑ Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849. PMID 15542526. PMC 1774327 (freier Volltext).