Suvorexant

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Suvorexant
Andere Namen	[(7R)-4-(5-Chlor-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanon (IUPAC) MK-4305
Summenformel	C23H23ClN6O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1030377-33-3 EG-Nummer (Listennummer) 685-109-7 ECHA-InfoCard 100.210.546 PubChem 24965990 ChemSpider 24662178 DrugBank DB09034 Wikidata Q7650517
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CM19
Wirkstoffklasse	Hypnotikum
Wirkmechanismus	Orexinrezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	450,92 g·mol−1
Löslichkeit	löslich in Chloroform[1] nahezu unlöslich in Wasser[2]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung H- und P-Sätze H: 336​‐​373​‐​400​‐​411 P: 304+340​‐​312​‐​314​‐​391[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Suvorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA 2014 als Belsomra zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.^[3]

Das Mittel wurde von Merck Sharp & Dohme (MSD) entwickelt und ist der erste therapeutisch verwendete Wirkstoff aus dieser Klasse.^[4] Weitere Zulassungen bestehen in Kanada, Japan und Australien.

Wirkungsprinzip

Es wird angenommen, dass Suvorexant kompetitiv und reversibel die Orexinrezeptoren der beiden Subtypen OX₁ und OX₂ hemmt (dualer Orexinrezeptor-Antagonist, DORA). Dadurch werde die wachmachende Wirkung der Neuropeptide Orexin A und B im Gehirn aufgehoben.^[4][5] Orexinerge Neuronen befinden sich beim Menschen im lateralen Hypothalamus und beeinflussen von dort aus auch andere Gehirnbereiche, die den Stoffwechsel und Schlaf-Wach-Rhythmus regulieren.

Suvorexant ist oral wirksam und wird als Filmtablette gegeben.

Indikationen

Suvorexant ist angezeigt zur Behandlung von Schlafstörungen (Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder Durchschlafen).^[2][6]

Gegenanzeigen

Suvorexant darf nicht angewendet werden, wenn eine Narkolepsie-Erkrankung besteht.^[2]

Nebenwirkungen

Bei Menschen mit Narkolepsie wurde über den Verlust von Orexin-Neuronen berichtet.^[2] Es gibt Hinweise darauf, dass der Wirkstoff zu Tagesmüdigkeit und Suizidgedanken führt.^[7]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c} caymanchem: Suvorexant, abgerufen am 14. April 2020.
2. ↑ ^{a b c d} BELSOMRA - suvorexant tablet, film coated (Prescription Information). FDA; abgerufen im 1. Januar 1 (englisch).  Stand: August 2014.
3. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) and Biologic Approvals Calendar Year 2014. FDA; abgerufen im 1. Januar 1 (englisch). 
4. ↑ ^{a b} T. Bennett et al.: Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. Pharmacy & Therapeutics, Band 39 (2014), S. 264–266. PMC 3989084 (freier Volltext).
5. ↑ Suvorexant: First Global Approval. In: Drugs. 2014, doi:10.1007/s40265-014-0294-5. PMID 25227290.
6. ↑ BELSOMRA suvorexant - (Australian Product Information). TGA; abgerufen im 1. Januar 1 (englisch).  Stand: Oktober 2019.
7. ↑ K. Gräfe: Das ideale Schlafmittel wird noch gesucht, Pharmazeutische Zeitung, 26. September 2019.