Sitaxentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Sitaxentan
Andere Namen	N-(4-Chlor-3-methylisoxazol-5-yl)-2-[(4,5-methylendioxy-2-methylphenyl)acetyl]thiophen-3-sulfonamid Sitaxentanum (Latein)
Summenformel	C18H15ClN2O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 184036-34-8 210421-74-2 (Sitaxentan-Natriumsalz) PubChem 216235 ChemSpider 187436 DrugBank DB06268 Wikidata Q905664
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C02KX03
Wirkstoffklasse	Antihypertensiva
Wirkmechanismus	Endothelin-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	454,90 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Natriumsalz keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Sitaxentan (Handelsname: Thelin^®, Hersteller: Encysive, eine Tochterfirma des Pfizer-Konzerns) ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und war als Alternative zu Ambrisentan und Bosentan als so genanntes Orphan-Arzneimittel zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie, NYHA-Stadium III) zugelassen.

Pharmakologie

In klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.^[2]

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen die Patienten bemerkten waren:^[3]

• Kopfschmerzen
• periphere Ödeme
• verstopfte Nase

Sonstige Informationen

In Deutschland war Sitaxentan seit Dezember 2006 auf dem Markt und wurde in Form von Tabletten vertrieben. Die Tagestherapiekosten betrugen etwa 117 Euro. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann. Nach zwei mit der Einnahme des Medikaments assoziierten Todesfällen infolge von Leberversagen wurde das Präparat im Dezember 2010 in Deutschland vom Markt genommen.^[4][5] Zum Zeitpunkt der geplanten Marktrücknahme würden circa. 600 Patienten mit Sitaxentan behandelt.^[6]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Datenblatt Sitaxentan sodium salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. Januar 2023 (PDF).
2. ↑ Robyn J. Barst, Stuart Rich, Allison Widlitz, Evelyn M. Horn, Vallerie McLaughlin, Joyce McFarlin: Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension. In: Chest. Band 121, Nr. 6, 2002, S. 1860–1868, doi:10.1378/chest.121.6.1860, PMID 12065350 (freier Volltext). 
3. ↑ https://www.arzneimitteltherapie.de/heftarchiv/2008/03/sitaxentan-selektiver-endothelin-rezeptorantagonist-behandlung-der-pulmonal-arteriellen-hypertonie-pah.html
4. ↑ Online-Ausgabe Deutsches Ärzteblatt, vom 10. Dezember 2010: Tödliche Leberschäden: Marktrücknahme von Thelin (Memento vom 16. Dezember 2010 im Internet Archive).
5. ↑ https://www.akdae.de/fileadmin/user_upload/akdae/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2010/20101221.pdf
6. ↑ https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2010/12/13/pfizer-plant-marktruecknahme-von-sitaxentan-thelin-r

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