Neurotensinrezeptor
Neurotensinrezeptoren (kurz NTS-Rezeptoren) sind Proteine, an die das Neuropeptid Neurotensin zwecks Signalweiterleitung bindet. Zu den Neurotensinrezeptoren zählen der NTS1- und der NTS2-Rezeptor sowie Sortilin 1 (NTS3-Rezeptor). Sie stellen eine strukturell heterogene Proteinfamilie dar. Während der NTS1- und der NTS2-Rezeptor zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören, ist Sortilin 1 ein Vps10p-Domänenrezeptor. Die Neurotensinrezeptoren sind an der regulatorischen Wirkung des Neurotensins an der Hormonfreisetzung, der Regulation des dopaminergen Systems und der Magen-Darm-Tätigkeit beteiligt.
NTS1 | NTS2 | Sortilin 1 | |
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Genetik | |||
Gen-Name | NTSR1 | NTSR2 | SORT1 |
Genlocus | 20q13 | 2p25.1 | 1p21.3-p13.1 |
Protein | |||
UniProt-Bez. | P30989 | O95665 | Q99523 |
Struktur | 7TM | 7TM | Vps10p |
Länge | 418 Aminosäuren | 410 Aminosäuren | 831 Aminosäuren |
Pharmakologie | |||
Signaltransduktion | Gq >> Gs,Gi/o | diverse | |
Funktion | Regulation der Freisetzung von Prolactin und Luteinisierendes Hormon Regulation des Dopamin-Systems Kontraktion glatter Muskulatur Analgesie Hypothermie | Analgesie | Internalisierung[1] |
Agonisten | Neurotensin Neuromedin N | Neurotensin[2] β-Lactotensin Levocabastin[2] | Neurotensin |
Antagonisten | SR-48692 | Neurotensin[2] Levocabastin[2] |
Einzelnachweise
- ↑ Morinville A. et al.: Internalization and trafficking of neurotensin via NTS3 receptors in HT29 cells. In: Int. J Biochem. Cell Biol. 36. Jahrgang, Nr. 11, 2004, S. 2153–2168, PMID 15313463.
- ↑ a b c d Pelaprat D: Interactions between neurotensin receptors and G proteins. In: Peptides. 27. Jahrgang, Nr. 10, 2006, S. 2476–2487, PMID 16919370.
Weblinks
- IUPHAR Database: Neurotensin receptors: Introduction
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3D structure model of the neurotensin receptor NTS1 in complex with NTS(8-13) based on PDB 4GRV