Medazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Medazepam
Andere Namen	7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin (IUPAC)
Summenformel	C16H15CIN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 2898-12-6 2898-11-5 (Hydrochlorid) EG-Nummer 220-783-4 ECHA-InfoCard 100.018.895 PubChem 4041 ChemSpider 3901 DrugBank DB13437 Wikidata Q572796
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05BA03
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin Anxiolytikum
Eigenschaften
Molare Masse	270,8 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	101–104 °C[1]
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[2]
Toxikologische Daten	475 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[3] 900 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Medazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine und besitzt anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sowie muskelrelaxierende Potenziale. Es wird in der Medizin als Anxiolytikum, sowie als Tagestranquilizer zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen angewendet.^[4]

Medazepam wurde 1963 von Hoffmann-La Roche patentiert und 1969 unter dem Fertigarzneimittelnamen Nobrium auf den Markt gebracht.^[5]

Im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen wie etwa Diazepam, Lorazepam, oder Oxazepam, spielen Fertigarzneimittel mit dem Wirkstoff Medazepam heute eine untergeordnete Rolle. Mitte 2022 wurden Lieferengpässe vermerkt.^[6]

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme von Medazepam werden die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von ein bis zwei Stunden erreicht.^[7] Die biologische Halbwertszeit liegt bei etwa zwei Stunden, die seiner aktiven Metaboliten Desmethylmedazepam, Desmethyldiazepam, Diazepam und Oxazepam bei bis zu 80 Stunden.^[4] Die Bioverfügbarkeit von Medazepam liegt bei 49 bis 76 %^[8] und die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam ist 20 mg.^[9]

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Verwirrtheit. In seltenen Fällen kann eine paradoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf. Medazepam weist wie alle Arzneistoffe aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.

Handelsnamen

Monopräparate

Nobrium (D, außer Handel), Rudotel (D, SK, HU, PL, RU), Ansilan (CZ, BA, MK), Resmit (JP)

Kombinationspräparate

Debrum (Medazepam & Trimebutin) (IT), Nobritol (Medazepam & Amitriptylin) (SP), Tranko-Buskas (Medazepam & Butylscopolamin) (TR)

Einzelnachweise

1. ↑ Joachim Ermer, John H. McB. Miller (Hrsg.): Method Validation in Pharmaceutical Analysis: A Guide to Best Practice. Validation of Pharmacopoeial Methods. WILEY-VCH, 2005, ISBN 3-527-31255-2, S. 306 (Scan in der Google-Buchsuche – im URL ggf. Bestandteil nach PA306 löschen). 
2. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
3. ↑ ^{a b} Eintrag zu Medazepam. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 29. Juni 2019.
4. ↑ ^{a b} Fachinformation Rudotel®. (PDF; 110 kB) In: teva.de. TEVA, August 2019, abgerufen am 20. Januar 2023 (Version 2). 
5. ↑ Peter Riederer, Gerd Laux, Walter Pöldinger (Hrsg.): Neuro-Psychopharmaka. Ein Therapie-Handbuch. Band 1: Ausbietungsdaten synthetischer Psychopharmaka auf dem deutschen Markt. Springer, Wien / New York 1992, ISBN 3-211-82209-7, S. 63 (Vorschau auf 1., Softcover reprint of the original 1st ed. 1992 in der Google-Buchsuche – ISBN 978-3-7091-7377-0). 
6. ↑ Gelbe Liste Online: Lieferengpass Rudotel | Gelbe Liste. Abgerufen am 10. Januar 2023. 
7. ↑ DM Hailey, ES Baird: Plasma concentrations of medazepam and its metabolites after oral administration. In: British Journal of Anaesthesia. 51. Jahrgang, Nr. 6, 1979, S. 493–496, doi:10.1093/bja/51.6.493, PMID 37864 (englisch). 
8. ↑ R Jochemsen, DD Breimer: Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles. In: Current Medical Research and Opinion. 8. Jahrgang, Nr. 4, 1984, S. 60–79, doi:10.1185/03007998409109545, PMID 6144464 (englisch). 
9. ↑ Frank Schneider (Hrsg.): Klinikmanual Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie. 2., aktualisierte Auflage. Springer, Heidelberg 2016, ISBN 978-3-642-54570-2, Kap. 10, S. 302, Tabelle 10.3 (Scan in der Google-Buchsuche – im URL ggf. Bestandteil nach PA302 löschen). 

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