Iniparib

Strukturformel
Allgemeines
Name	Iniparib
Andere Namen	4-Iod-3-nitrobenzamid
Summenformel	C7H5IN2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 160003-66-7 EG-Nummer (Listennummer) 685-396-9 ECHA-InfoCard 100.210.980 PubChem 9796068 ChemSpider 7971834 DrugBank DB13877 Wikidata Q260286
Eigenschaften
Molare Masse	292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​319 P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine chemische Verbindung, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom^[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).^[3]

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.^[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.^[5] Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.^[5]

Anwendungsgebiete

Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.

Einzelnachweise

1. ↑ Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von [No public or meaningful name is available] im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 3. Juli 2020.
2. ↑ Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011.  2010 to 2014, PCD 2012.
3. ↑ Joyce O’Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).
4. ↑ Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (Memento vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).
5. ↑ ^{a b} ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.

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