Imidazolin-Rezeptor

Imidazolin-Rezeptoren sind Proteine und Rezeptoren im Gehirn.

Eigenschaften

Imidazolin-Rezeptoren binden Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tolazolin, Guanfacin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten. Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren: I1, I2, I3. Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I1- und I2-Rezeptoren auch an α2-Adrenozeptoren bindet. Kompetitive Inhibitoren von Clonidin sind Agmatin, Harman und Imidazolessigsäure.[1] Guanfacin und Tetryzolin binden an Imidazolin-Rezeptoren.[1]

I1-Rezeptor

Der I1-Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen, die gemeinsam mit α2-Adrenozeptoren den Blutdruck regulieren.[1] Beim Menschen ist Nischarin der vermutete I1-Rezeptor.

I2-Rezeptor

Der I2-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind an der Regulation von Schmerzen beteiligt.[1] Dabei handelt es sich um mindestens vier Proteine.[2] Sie binden [3H]-Idazoxan,[2] [3H]-2-BFI,[2] CR4056[2][3] und [18F]-FEBU[4] mit hoher Affinität.

I3-Rezeptor

Der I3-Rezeptor reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und darüber die Homöostase von Glucose.[1]

Literatur

  • Eintrag zu Imidazolin-Rezeptor. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 13. Juni 2014.
  • Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry, 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547.
  • WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists

Einzelnachweise

  1. ↑ a b c d e J. A. Lowry, J. T. Brown: Significance of the imidazoline receptors in toxicology. In: Clinical toxicology. Band 52, Nummer 5, Juni 2014, S. 454–469, doi:10.3109/15563650.2014.898770, PMID 24666288.
  2. ↑ a b c d J. X. Li: Imidazoline I2 receptors: An update. In: Pharmacology & therapeutics. Band 178, Oktober 2017, S. 48–56, doi:10.1016/j.pharmthera.2017.03.009, PMID 28322973, PMC 5600648 (freier Volltext).
  3. ↑ Y. Qiu, X. H. He, Y. Zhang, J. X. Li: Discriminative stimulus effects of the novel imidazoline I₂ receptor ligand CR4056 in rats. In: Scientific reports. Band 4, Oktober 2014, S. 6605, doi:10.1038/srep06605, PMID 25308382, PMC 4194429 (freier Volltext).
  4. ↑ Kazunori Kawamura, Yoko Shimoda, Katsushi Kumata, Masayuki Fujinaga, Joji Yui, Tomoteru Yamasaki, Lin Xie, Akiko Hatori, Hidekatsu Wakizaka, Yusuke Kurihara, Masanao Ogawa, Nobuki Nengaki, Ming-Rong Zhang: In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors. In: Nuclear Medicine and Biology. 42, 2015, S. 406, doi:10.1016/j.nucmedbio.2014.12.014.