Histamin-Rezeptoren

Histamin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, über die der Neurotransmitter und das Gewebshormon Histamin seine Funktionen vermittelt. Zur Familie der Histamin-Rezeptoren gehören die Rezeptoren H₁, H₂, H₃ und H₄. Die Rezeptoren H₁, H₂ und H₄ sind insbesondere für die Wirkungen des Histamins im Rahmen von Abwehrreaktionen, wie beispielsweise Mastzellaktivierung, Freisetzung von Interleukinen, Rekrutierung von Leukozyten, Hautrötung, Magensäurefreisetzung, Erbrechen sowie Erweiterung und Erhöhung der Permeabilität kleiner Blutgefäße verbunden mit Nesselsucht verantwortlich. Der H₃-Rezeptor vermittelt, neben dem H₁-Rezeptor, die Neurotransmitterfunktionen des Histamins. Zu diesen gehören beispielsweise die Regulierung der Freisetzung von Histamin (Autoregulation), Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin und die Regulierung der circadianen Rhythmik.

	H1	H2	H3	H4
Genetik
Genlocus	3q25	5q35	20q13.33	18q11.2
Exons	1	1	3	3
Protein
Struktur	7TM	7TM	7TM	7TM
Länge	487 Aminosäuren	359 Aminosäuren	445 Aminosäuren	390 Aminosäuren
Pharmakologie
Signaltransduktion	G_q/11	G_s	G_i/o	G_i/o
Funktion	systemische Vasodilatation Hautrötung Tag-Nacht-Rhythmus Erbrechen Bronchokonstriktion	Magensäuresekretion Reflextachykardie	Neurotransmission	Mastzell-Chemotaxis
Agonisten	Histamin Histaprodifen	Histamin Betazol	Histamin α-Methylhistamin Immepip Imetit	Histamin 4-Methylhistamin
Antagonisten	Loratadin Cetirizin Fexofenadin Doxylamin Diphenhydramin	Cimetidin Famotidin Ranitidin Roxatidin	Ciproxifan Thioperamid Clobenpropit	Thioperamid JNJ 7777120

Literatur

C. R. Ganellin: Pharmacology of Histamine Receptors. Elsevier, 2013, ISBN 978-1-483-19341-0.