Histamin-Rezeptoren

Histamin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, über die der Neurotransmitter und das Gewebshormon Histamin seine Funktionen vermittelt. Zur Familie der Histamin-Rezeptoren gehören die Rezeptoren H1, H2, H3 und H4. Die Rezeptoren H1, H2 und H4 sind insbesondere die Ursache für die Wirkungen des Histamins im Rahmen von Abwehrreaktionen, wie beispielsweise Mastzellaktivierung, Freisetzung von Interleukinen, Rekrutierung von Leukozyten, Hautrötung, Magensäurefreisetzung, Erbrechen sowie Erweiterung und Erhöhung der Permeabilität kleiner Blutgefäße verbunden mit Nesselsucht. Der H3-Rezeptor vermittelt, neben dem H1-Rezeptor, die Neurotransmitterfunktionen des Histamins. Zu diesen gehören beispielsweise die Regulierung der Freisetzung von Histamin (Autoregulation), Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin und die Regulierung der circadianen Rhythmik.

H1H2H3H4
Genetik
Genlocus3q255q3520q13.3318q11.2
Exons1133
Protein
Struktur7TM7TM7TM7TM
Länge487 Aminosäuren359 Aminosäuren445 Aminosäuren390 Aminosäuren
Pharmakologie
SignaltransduktionGq/11GsGi/oGi/o
Funktionsystemische Vasodilatation
Hautrötung
Tag-Nacht-Rhythmus
Erbrechen
Bronchokonstriktion
Magensäuresekretion
Reflextachykardie
NeurotransmissionMastzell-Chemotaxis
AgonistenHistamin
Histaprodifen
Histamin
Betazol
Histamin
α-Methylhistamin
Immepip
Imetit
Histamin
4-Methylhistamin
AntagonistenLoratadin
Cetirizin
Fexofenadin
Doxylamin
Diphenhydramin
Cimetidin
Famotidin
Ranitidin
Roxatidin
Ciproxifan
Thioperamid
Clobenpropit
Thioperamid
JNJ 7777120

Literatur

  • C. R. Ganellin: Pharmacology of Histamine Receptors. Elsevier, 2013, ISBN 978-1-483-19341-0.