Cetrorelix

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Cetrorelix
Andere Namen	Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chlorphenyl-D-alanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N′-carbamoyl-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamid[1]
Summenformel	C70H92ClN17O14
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 120287-85-6 EG-Nummer 686-384-6 ECHA-InfoCard 100.212.148 PubChem 25074887 ChemSpider 10482082 DrugBank DB00050 Wikidata Q5065704
Arzneistoffangaben
ATC-Code	H01CC02
Wirkstoffklasse	GnRH-Analogon
Eigenschaften
Molare Masse	1431,06 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Acetat Gefahr H- und P-Sätze H: 360F P: 201​‐​280​‐​308+313 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Cetrorelix, ein Dekapeptid, ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der GnRH-Antagonisten.^[1]

Pharmakologie

Cetrorelix besitzt die Eigenschaft die LH- und Sexualsteroidsekretion zu hemmen. In Studien mit Patienten, die an fortgeschrittenem Prostatakarzinom, gutartiger Prostatahyperplasie und Eierstockkrebs leiden, konnte sich der Wirkstoff bereits unter Beweis stellen.^[3]

In einer Studie wurde die Wirksamkeit von Cetrorelix bei der medizinischen Behandlung von Uterusleiomyomen untersucht. Cetrorelix wurde 18 prämenopausalen Frauen mit Myomen und einem Durchschnittsalter von 33,3 Jahren verabreicht, die für eine Hysterektomie in Frage gekommen waren. Bei drei Patientinnen war eine vollständige Hysterektomie erforderlich. Bei 15 Patientinnen, bei denen keine vollständige Hysterektomie durchgeführt wurde, kehrte die Menstruationsfunktion 1 Monat nach Behandlungsende zurück. Die Gesamtergebnisse sprechen für den Einsatz von Cetrorelix zur Behandlung von Gebärmutter-Leiomyomen.^[4]

In einer weiteren Studie wurde untersucht, ob die Verabreichung von Cetrorelix vor der Verabreichung steigender Dosen von Cyclophosphamid die Anzahl der überlebenden Primordialfollikel im Mäuse-Ovar beeinflusst. Die Verabreichung von Cetrorelix an Mäuse verringerte signifikant das Ausmaß der durch das Chemotherapeutikum Cyclophosphamid induzierten Eierstockschädigung. Die Ergebnisse dieser Studie deuten möglicherweise auf eine ähnliche positive Wirkung bei Frauen hin, die sich einer Chemotherapie unterziehen und zeigen mögliche Wege für den Schutz der Eierstöcke durch GnRH-Agonisten auf.^[5]

Handelsnamen

Cetrotide (D, F, GB, I, J, USA)^[6]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Rote Liste Service GmbH, Rote Liste Service GmbH: ROTE LISTE 2021 Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). 1. Auflage. Frankfurt am Main 2021, ISBN 978-3-946057-64-2. 
2. ↑ ^{a b} Datenblatt Cetrorelix acetate bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 24. Juni 2022 (PDF).
3. ↑ T. Reissmann, A. V. Schally, P. Bouchard, H. Riethmüller, J. Engel: The LHRH antagonist Cetrorelix: a review. In: Human Reproduction Update. Band 6, Nr. 4, 2000, S. 322–331, doi:10.1093/humupd/6.4.322. 
4. ↑ D Gonzalez-Barcena, R B Alvarez, E P Ochoa, I C Cornejo, A M Comaru-Schally, A V Schally, J Engel, T Reissmann, H Riethmüller-Winzen: Treatment of uterine leiomyomas with luteinizing hormone-releasing hormone antagonist Cetrorelix. In: Human Reproduction. Band 12, Nr. 9, 1997, S. 2028–2035, doi:10.1093/humrep/12.9.2028. 
5. ↑ D. Meirow, G. Assad, J. Dor, J. Rabinovici: The GnRH antagonist cetrorelix reduces cyclophosphamide‐induced ovarian follicular destruction in mice. In: Human Reproduction. Band 19, Nr. 6, 2004, S. 1294–1299, doi:10.1093/humrep/deh257. 
6. ↑ A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances, 5th Edition: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs. Georg Thieme Verlag, 2014, ISBN 978-3-13-179525-0, S. 262.