Azilsartan

Strukturformel
Struktur von Azilsartan
Allgemeines
NameAzilsartan
Andere Namen

2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazol-7-carbonsäure

Summenformel
  • C25H20N4O5 (Azilsartan)
  • C30H24N4O8 (Azilsartanmedoxomil)
  • C30H23N4O8K (Azilsartanmedoxomil-Kalium)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer (Listennummer)808-058-6
ECHA-InfoCard100.235.975
PubChem9825285
WikidataQ27074832
Arzneistoffangaben
ATC-Code

C09CA09

Eigenschaften
Molare Masse
  • 456,46 g·mol−1 (Azilsartan)
  • 568,53 g·mol−1 (Azilsartanmedoxomil)
Aggregatzustand

fest[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-SätzeH: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Azilsartan (Handelsname Edarbi) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, der zur Behandlung von essentiellem Bluthochdruck (essentielle Hypertonie) bei Erwachsenen eingesetzt wird.[2]

Klinische Angaben

Art und Dauer der Anwendung

Die Therapie mit Azilsartan kann als Monotherapie oder als Kombinationstherapie mit anderen Antihypertensiva erfolgen.[3] Als Anfangsdosis werden 40 mg einmal täglich empfohlen. Wenn dadurch keine ausreichende Blutdruckkontrolle möglich ist, kann die Dosis auf maximal 80 mg einmal täglich erhöht werden.[3]

Gegenanzeigen

Wie andere Sartane ist auch Azilsartan im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, die Anwendung im ersten Trimenon wird nicht empfohlen.[2]

Wirkungsmechanismus

Die als Progdrug eingesetzte Verbindung Azilsartanmedoxomil

Der Wirkstoff wird als Kaliumsalz seines Prodrugs Azilsartanmedoxomil (ein Ester der Carbonsäure Azilsartan, Handelsname Edarbi) eingesetzt, welches nach oraler Anwendung rasch in die wirksame Form, Azilsartan, umgewandelt wird.[3] Der Wirkmechanismus entspricht dem der übrigen AT1-Antagonisten und ist ausführlich im Artikel über die Wirkstoffgruppe der Sartane beschrieben.

Frühe Nutzenbewertung

Eine frühe Nutzenbewertung nach AMNOG liegt für Azilsartan nicht vor. Der Wirkstoff wurde 2012 daher einer Festbetragsgruppe zugeordnet.[4]

Einzelnachweise

  1. ↑ a b Datenblatt Azilsartan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. Mai 2017 (PDF).
  2. ↑ a b pharmazeutische-zeitung.de: Azilsartan, Edarbi® (Takeda Pharma)
  3. ↑ a b c Fachinformation Edarbi.
  4. ↑ Gemeinsamer Bundesausschuss: Nutzenbewertung nach § 35a SGB V - Nutzenbewertungsverfahren zum Wirkstoff Azilsartan Medoxomil, 15. März 2012.

Auf dieser Seite verwendete Medien

Azilsartan 200.svg
Structure of 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid
Azilsartan medoxomil 200.svg
Structure of (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate