Acetylcholinrezeptoren

3D-Struktur eines heteropentameren nikotinischen Acetylcholinrezeptors des Marmor-Zitterrochens.

Acetylcholinrezeptoren (auch verkürzt zu Cholinozeptoren) sind Transmembranrezeptoren in verschiedenen Bereichen des Nervensystems, die als Substrat den Neurotransmitter Acetylcholin (ACh) binden.

Man unterscheidet zwei Typen von ACh-Rezeptoren, die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChR) und die muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChR).

Nikotinische Acetylcholinrezeptoren

Nikotinische Acetylcholinrezeptoren sind ionotrop, d. h., sie sind selbst Ionenkanäle (first messenger). Ihre Wirkung ist meist exzitatorisch (erregend). Sie können durch Nikotin oder indirekt durch Physostigmin (Acetylcholinesterase-Hemmer) über Erhöhung der Acetylcholinkonzentration im synaptischen Spalt aktiviert werden und werden deshalb als n-Acetylcholinrezeptoren bezeichnet. Antagonist ist Curare (ACh-Hemmer).

Man unterscheidet folgende Subtypen:

  • n1 (motorische Endplatte)
  • n2 (neuronal, prä- auf postganglionär)

Muskarinische Acetylcholinrezeptoren

Muskarinische Acetylcholinrezeptoren sind metabotrop, d. h. G-Protein-gekoppelt. Sie können durch Muscarin (Alkaloid aus dem Fliegenpilz; Agonist) aktiviert werden, man bezeichnet sie deshalb auch als m-Acetylcholinrezeptoren. Gehemmt werden sie durch Atropin und andere ACh-Hemmer und -Antagonisten.

Man unterscheidet folgende Subtypen:

  • m1,m3,m5: Wirkung über GqIP3/DAG Kaskade
  • m2,m4: Wirkung über Gi; Senkung von cAMP

Literatur

  • Schmidt, Robert F.; Schaible, Hans-Georg (Hrsg.): Neuro- und Sinnesphysiologie. Berlin: Springer, 2006 (5. Aufl.) ISBN 3-540-25700-4
  • Kandel, Eric et al. (Hrsg.): Neurowissenschaften, Spektrum 1995, ISBN 3-86025-391-3
  • Stryer, Lubert: Biochemie, Spektrum 1994, ISBN 3-86025-005-1
  • Pharmakologie und Toxikologie, Lüllmann, Mohr, Wehling, Thieme Verlag, 15. Auflage 2003, ISBN 3-13-368515-5
  • Pharmakologie und Toxikologie, Aktories et al., Urban & Fischer, 9. Auflage 2005
  • Neuroscience Including Sylvius, Purves et al., 3. Auflage 2004, Sinauer Verlag, ISBN 0-87893-725-0
  • From Neuron To Brain, Nicholls, Martin, Wallace, Fuchs, 4. Auflage 2001, Sinauer Verlag, ISBN 0-87893-439-1
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Acetylcholine receptor (nicotinic) heteropentamer, Torpedo marmorata